Thành phần hoạt chất
Cefuroxim (dưới dạng cefuroxim axetil) ...... 500 mg
Thành phần tá dược vừa đủ 1 viên
Viên nén bao phim.
Hộp 2 vỉ x 5 viên.
Haginat với thành phần hoạt chất chính là cefuroxim, kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ thứ 2, được sử dụng dưới dạng tiền chất cefuroxim axetil. Thuốc tác động bằng cách ức chế tổng hợp màng tế bào vi khuẩn. Tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim rất hữu hiệu và đặc trưng trên nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta-lactamase/ cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, đặc biệt cefuroxim rất bền với nhiều enzym beta-lactamase của vi khuẩn Gram âm.
Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A,B,C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae và Klebsiella spp. tiết beta - lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxim.
Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim. Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxim.
Hấp thu
Sau khi uống cefuroxim axetil được hấp thu từ đường tiêu hóa và bị thủy phân nhanh chóng ở niêm mạc ruột và máu để giải phóng cefuroxim vào tuần hoàn. Dùng ngay sau khi ăn để thuốc hấp thu được tối đa.
Sau khi dùng cefuroxim axetil nồng độ đỉnh trong huyết thanh (2,9 μg/ ml cho liều 125 mg, 4,4 μg/ ml cho liều 250 mg, 7,7 μg/ ml cho liều 500 mg và 13,6 μg/ ml cho liều 1000 mg) đạt được sau 2,4 giờ khi uống cùng với thức ăn. Dược động học của cefuroxim là tuyến tính trong khoảng liều uống 125 - 1000 mg. Không có sự tích tụ của cefuroxim sau khi uống liều lặp lại từ 250 - 500 mg.
Phân bố
Tỷ lệ gắn với protein là 33 - 50% tùy thuộc vào đường dùng được sử dụng. Sau khi sử dụng một liều duy nhất cefuroxim axetil 500 mg cho 12 tình nguyện viên khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 lít (CV% = 28%). Cefuroxim có thể đạt được nồng độ lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu các tác nhân gây bệnh phổ biến trong amidan, mô xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch kẽ, dịch đờm và dịch nhầy. Cefuroxim qua được hàng rào máu não khi màng não bị viêm.
Chuyển hóa
Cefuroxim không được chuyển hóa.
Thải trừ
Thời gian bán thải của thuốc 1 - 1,5 giờ. Cefuroxim được bài tiết qua lọc cầu thận và ống thận. Độ thanh thải qua thận nằm trong khoảng 125 - 148 ml/ phút/ 1,73 m2.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Giới tính
Không có sự khác biệt về dược động học của cefuroxim giữa nam và nữ.
Người cao tuổi
Sự đề phòng đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường là không cần thiết với liều lên đến tối đa là 1 g mỗi ngày. Bệnh nhân cao tuổi có nhiều nguy cơ bị suy giảm chức năng thận, do đó nên hiệu chỉnh liều theo chức năng thận khi dùng thuốc cho người cao tuổi.
Trẻ nhỏ
Ở trẻ sơ sinh (> 3 tháng tuổi) và ở trẻ nhỏ, dược động học của cefuroxim tương tự như ở người lớn.
Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về việc sử dụng cefuroxim axetil ở trẻ em dưới 3 tháng tuổi.
Suy thận
Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil ở bệnh nhân suy thận chưa được xác định.
Cefuroxim bài tiết chủ yếu qua thận. Do đó, giống như các loại kháng sinh, ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (Clcr < 30 ml/ phút), nên giảm liều ở những bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm rõ rệt do quá trình thải trừ cefuroxim ở những bệnh nhân này diễn ra chậm hơn. Cefuroxim được loại bỏ hiệu quả bằng lọc máu.
Suy gan
Không có dữ liệu sẵn có về việc sử dụng thuốc này trên bệnh nhân suy gan. Vì cefuroxim được thải trừ chủ yếu qua thận, nên sự rối loạn chức năng gan được cho là không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxim.
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu độc tính trên động vật đã chỉ ra rằng cefuroxim axetil có độc tính thấp và không có phát hiện nào đáng kể.
Mối quan hệ dược động học/ dược lực học
Đối với cephalosporin, chỉ số dược động - dược lực học quan trọng nhất tương quan với hiệu quả in vivo là tỷ lệ phần trăm khoảng cách liều dùng (% T) nghĩa là nồng độ không liên kết vẫn cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của cefuroxim đối với các chủng đích riêng biệt (% T > MIC).
Không có nghiên cứu nào thực hiện đánh giá ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, vì thuốc có thể gây chóng mặt, bệnh nhân nên được cảnh báo phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng cefuroxim ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy không có ảnh hưởng có hại đối với phụ nữ mang thai, sự phát triển của phôi thai hoặc thai nhi, sự phân chia hay sự phát triển của thai nhi. Haginat nên được chỉ định cho phụ nữ mang thai nếu lợi ích vượt trội hơn so với nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú
Cefuroxim bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ. Tác dụng không mong muốn ở liều điều trị chưa được đánh giá đầy đủ, mặc dù nguy cơ tiêu chảy và nhiễm nấm của màng nhầy không thể loại trừ. Có thể phải ngừng cho con bú do những tác động này. Khả năng dị ứng nên được tính đến. Cefuroxim chỉ nên được sử dụng trong thời gian cho con bú sau khi cân nhắc kỹ lợi ích/ nguy cơ.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về tác dụng của cefuroxim axetil đối với khả năng sinh sản ở người. Các nghiên cứu sinh sản ở động vật đã cho thấy không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.
Các tác dụng không mong muốn thường gặp bao gồm Candida phát triển quá mức, tăng bạch cầu ưa acid, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn tiêu hóa và tăng men gan thoáng qua.
Các phân loại tần suất tác dụng không mong muốn dưới đây là ước tính, do không có sẵn số liệu phù hợp (ví dụ từ những nghiên cứu có đối chứng với giả dược) để tính tỷ lệ đối với phần lớn tác dụng không mong muốn. Hơn nữa, tỷ lệ tác dụng không mong muốn liên quan đến cefuroxim axetil có thể khác nhau tùy thuộc chỉ định.
Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng lớn được dùng để xác định tần suất của tác dụng không mong muốn từ rất thường gặp đến hiếm gặp. Các tần suất áp dụng cho tất cả các tác dụng không mong muốn khác (nghĩa là tác dụng không mong muốn xảy ra < 1/10.000) được xác định chủ yếu từ các dữ liệu hậu mãi và nhằm nói đến tỷ lệ được báo cáo hơn là tần suất thực sự. Chưa có sẵn dữ liệu nghiên cứu có đối chứng với giả dược. Khi các tần suất được tính toán từ dữ liệu nghiên cứu lâm sàng, chúng dựa trên dữ liệu liên quan đến thuốc (theo đánh giá của nghiên cứu viên). Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.
Các tác dụng không mong muốn liên quan đến điều trị, được liệt kê dưới đây theo hệ cơ quan, tần suất và mức độ nghiêm trọng. Quy ước sau đây đã được sử dụng để phân loại tần suất: rất thường gặp ≥ 1/10; thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10; ít gặp ≥ 1/1.000 đến < 1/100; hiếm gặp ≥ 1/10.000 đến < 1/1.000; rất hiếm gặp < 1/10.000 và chưa rõ (không ước tính được từ dữ liệu có sẵn).
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng
Thường gặp: phát triển quá mức Candida.
Chưa rõ: phát triển quá mức Clostridium difficile.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Thường gặp: tăng bạch cầu ưa acid.
Ít gặp: xét nghiệm Coomb dương tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (đôi khi giảm nặng)
Chưa rõ: thiếu máu tan máu.
Rối loạn hệ miễn dịch
Chưa rõ: sốt do thuốc, bệnh huyết thanh, sốc phản vệ, phản ứng Jarisch-Herxheimer.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt.
Rối loạn đường tiêu hóa
Thường gặp: tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.
Ít gặp: nôn.
Chưa rõ: viêm đại tràng giả mạc.
Rối loạn gan mật
Thường gặp: tăng men gan thoáng qua.
Chưa rõ: vàng da (chủ yếu là ứ mật), viêm gan.
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: nổi mẩn.
Chưa rõ: nổi mày đay, ngứa, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hoại tử ngoại bào) (xem Rối loạn hệ miễn dịch), phù mạch.
Mô tả các tác dụng không mong muốn được lựa chọn
Cephalosporin là một nhóm dễ được hấp thu trên bề mặt màng tế bào hồng cầu và phản ứng với các kháng thể kháng thuốc tạo ra xét nghiệm Coombs dương tính (có thể ảnh hưởng đến phản ứng máu chéo) và rất hiếm thiếu máu tan máu.
Tăng thoáng qua trong men gan huyết thanh đã được quan sát thường có thể hồi phục.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều có thể dẫn đến di chứng thần kinh bao gồm bệnh não, co giật và hôn mê. Các triệu chứng của quá liều có thể xảy ra nếu liều không được giảm một cách thích hợp ở bệnh nhân suy thận.
Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh có thể giảm bằng thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc.
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
Phản ứng quá mẫn
Đặc biệt thận trọng với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicilin hoặc kháng sinh beta-lactam khác vì có nguy cơ bị dị ứng chéo. Đã có báo cáo về các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đối với nhóm kháng sinh beta-lactam. Trường hợp xuất hiện các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng phải ngừng sử dụng cefuroxim ngay lập tức và phải bắt đầu điều trị cấp cứu khẩn cấp ngay.
Trước khi bắt đầu sử dụng cefuroxim, nên xác định xem bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nặng với cefuroxim, với các cephalosporin khác hoặc với bất kỳ kháng sinh beta-lactam nào khác hay không. Cần thận trọng nếu dùng cefuroxim cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn không nghiêm trọng với các thuốc kháng sinh beta-lactam khác.
Phản ứng Jarisch-Herxheimer
Phản ứng Jarisch-Herxheimer đã được quan sát thấy sau khi điều trị bệnh Lyme bằng cefuroxim axetil. Nó là kết quả trực tiếp từ hoạt động diệt khuẩn của cefuroxim axetil trên xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi gây ra bệnh Lyme. Bệnh nhân nên yên tâm rằng đây là phản ứng chung và thường gặp khi điều trị bệnh Lyme bằng kháng sinh.
Phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm
Cũng giống như các kháng sinh khác, sử dụng cefuroxim axetil có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của Candida. Sử dụng kéo dài cefuroxim axetil cũng có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm khác (ví dụ Enterococci và Clostridium difficile), bệnh nhân có thể phải ngừng sử dụng thuốc.
Viêm đại tràng giả mạc do kháng sinh đã được báo cáo với gần như tất cả các kháng sinh bao gồm cả cefuroxim và mức độ nghiêm trọng có thể từ nhẹ cho đến de dọa tính mạng. Chẩn đoán này nên được xem xét ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi sử dụng cefuroxim. Ngừng điều trị bằng cefuroxim và điều trị Clostridium difficile nên được xem xét. Không nên sử dụng các thuốc ức chế nhu động.
Can thiệp vào các xét nghiệm chẩn đoán
Cefuroxim gây dương tính trong xét nghiệm Coomb có thể ảnh hưởng đến phản ứng máu chéo.
Do kết quả âm tính giả trong xét nghiệm ferricyanid, nên phương pháp glucose oxidase hoặc hexokinase được khuyến cáo sử dụng để xác định nồng độ glucose trong máu/ huyết tương của bệnh nhân đang điều trị bằng cefuroxim.
Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, có nghĩa là “không có natri”.
Haginat là tiền chất dạng uống của cefuroxim, kháng sinh diệt khuẩn nhóm cephalosporin, bền vững với hầu hết beta-lactamase và có hoạt phổ rộng đối với vi khuẩn Gram dương và Gram âm.
Thuốc được chỉ định để điều trị những nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
Tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với Haginat sẽ thay đổi theo địa lý và thời gian và nên tham khảo dữ liệu về tính nhạy cảm của vi khuẩn ở địa phương nếu có (xem Đặc tính dược lực học).
Chỉ định gồm:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ví dụ nhiễm khuẩn tai - mũi - họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi, viêm phế quản cấp và những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn tính.
Nhiễm khuẩn niệu - sinh dục như viêm thận - bể thận, viêm bàng quang và viêm niệu đạo.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm như nhọt, bệnh mủ da và chốc lở.
Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.
Điều trị bệnh Lyme ở giai đoạn sớm và phòng ngừa tiếp theo bệnh Lyme giai đoạn muộn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Cefuroxim cũng có ở dạng muối natri dùng đường tiêm truyền. Điều này cho phép điều trị tiếp nối với cùng một kháng sinh khi có chỉ định lâm sàng chuyển từ điều trị đường tiêm truyền sang đường uống.
Khi thích hợp, cefuroxim axetil đường uống có hiệu quả khi sử dụng tiếp theo sau điều trị khởi đầu bằng cefuroxim natri đường tiêm truyền trong điều trị viêm phổi và những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn tính.
Quá mẫn với cefuroxim hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Bệnh nhân bị dị ứng với kháng sinh cephalosporin.
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng nghiêm trọng (ví dụ phản ứng phản vệ) với bất kỳ kháng sinh nhóm beta-lactam nào (penicilin, monobactam và carbapenem).
Register an account - receive thousands of information
You will be one of the first to receive information, news, recruitment news... from Hau Giang Pharmaceutical as soon as possible. Register today to enjoy thousands of incentives from Hau Giang Pharmaceutical.
